Тримекаин
12.12.2009
Прилокаин
12.12.2009

Лидокаин

Лидокаин — это 2- диэтиламино-2,6 ацетоксинилида гидрохлорид или а- диэтиламино-2,6- диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, физиологическом растворе и спирте. Синтезирован шведским ученым N. Lofgren в 1943 г. идокаин имеет рН равную 7,9. Хорошо всасывается. Однако его биодоступность составляет лишь 15-35%, поскольку около 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации в печени (И.С. Чекман и др., 1986). Метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Период полураспада (полувыведения) в пределах 20 минут (Томов Л. и др., 1979). Лидо-каин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980), замедляя клеточный рост (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Не является антагонистом ПАБК, поэтому совместим с сульфаниламидами. В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях — токсичнее (на 40-50%). Лидокаин — сильное местноанестезирующее средство. По сравнению с новокаином он действует быстрее (в 2 раза), сильнее (в 2-3 раза) и продолжительнее (в 3 раза, т.е. до 1 часа). Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина). Нанесенный на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание примерно через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут. Разовая экспозиция на поверхность (с помощью дозировочного вентиля) содержит 4,8 мг лидокаина. Состав 10% аэрозоля лидокаина: лидокаин — 3,80 г эфирного масла перечной мяты — 0,08 г пропиленгликоля — 6,82 г спирта концентрированного — 27,30 г дифтор дихлорметан-1.1.2.2- дихлортетрафлорэтана (50:50) — 27,00 г — 65,00 г в водном флаконе. 1 флакон содержит действующее вещество в количестве, соответствующем около 800 дозам. Местные анестетики легко проникают через гематоплацентарный барьер уже через 1-3 минуты после введения. В эксперименте доказано, что максимальное насыщение анестетиков наблюдается в головном мозге, миокарде и почках матери, у плода — в печени (G. Garstka, H. Stoeckel, 1978). Чувствительность новорожденных к токсическому действию местных анестетиков не выше, чем у взрослых (Н. Pedersen и др., 1978). Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы, для проводниковой анестезии — 1 % и 2%. Терапевтическая широта лидокаина больше, чем у новокаина. Максимальная дозировка при инфильтрационной анестезии 0,125% и 0,25% растворов составляет 2 грамма, 0,5% раствора — 400 мг. Общая доза для 1% и 2% растворов лидокаина — 200 мг. Растворы лидокаина совместимы с адреналином (по 1 капле на 10 мл анестетика). Нежелательно сочетать лидокаин с р- адреноблокаторами (анаприлин и др.), так как развивается брадикардия, гипотензия, бронхоспазм; а также с барбитуратами и мышечными релаксантами. Синонимы лидокаина: Lidestin, Lidocard, Lidocaton, Leostesin, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Oktocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylocain, Xylocard, Xylonor, Xilestesin, Xylocetin, Xylotox, Lignospan, Acetoxyline, Lidoject, Rapicaine, Biodicaine, Pressicaine и др.



Комментарии закрыты.