Местные анестетики
12.12.2009
Аллергические реакции на новокаин
12.12.2009

Новокаин

Новокаин — это р * — диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде. Синтезирован в 1905 году A. Einhorn и R. Unlfelder (шведские химики). Водные растворы новокаина стерилизуют при +100 °С в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде и очень плохо — в кислой. Свежеприготовленный раствор новокаина имеет рН равную 6,0, а при длительном хранении раствор становится более кислым. Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения. В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут. В крови гидролиз ускоряется в 10 раз, т.е. происходит за 2-3 минуты. В организме новокаин гидролизуется, образуя параами-нобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Гидролиз происходит за счет действия энзимов: новокаинэстеразы и холинэстеразы. Парааминобензойная кислота (ПАБК) по химическому строению сходна с частью молекулы сульфаниламидов и, вступая с последними в конкурентные отношения, ослабляет их антибактериальный эффект. Новокаин оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Около 2% введенной дозы новокаина выделяется с мочой в неизменном виде в течение 24 часов. ПАБК (до 80%) в неизменной или коньюгированной форме и диэтиламиноэта-нол (до 30%) выделяются с мочой, остальная часть метаболитов распадается (подвергается биотрансформации). Продукты распада эфирных местных анестетиков понижают возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры головного мозга, оказывают блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшают образование ацетилхолина и понижают возбудимость периферических холино-реактивных систем. Токсичность новокаина при введении в вену увеличивается в 10 раз, что необходимо учитывать. Новокаин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980 г.) у экспериментальных животных. Данное действие усиливается в соответствии с увеличением дозы препарата, его концентрации и добавлением к нему адреналина. Это связано, по мнению авторов, с угнетением синтеза мукополисахаридов и коллагена, а потенцирующее влияние адреналина можно объяснить сосудосуживающими свойствами, что задерживает метаболизм местных анестетиков в тканях. На основании наших наблюдений можно утверждать, что чем больше анестетика используется для местной анестезии, тем хуже заживает послеоперационная рана. В литературе имеются указания, что новокаин, лигнокаин и бупивакаин обладают цитостатическим действием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Препараты новокаина после их введения снижают уровень артериального давления. Плохо проникают через слизистую оболочку и кожу. Длительность полноценной анестезии новокаином около 15-20 минут. Для продления эффекта добавляют сосудосуживающие средства -адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин и др. Последние играют важную роль в снижении токсичности новокаина, замедляя всасывание и уменьшая резорботивное действие препарата. Адреналин добавляется 0,1 мл 0,1% раствора на 5-10 мл анестетика. Формы выпуска. Ампулы по 1, 2, 5, 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и 1, 2, 5 и 10 мл 1% и 2% раствора. Флаконы по 250 мл и 500 мл со стерильным 0,25% и 0,5% раствором. Высшие дозы: внутрь 0,75 г в сутки, внутримышечно — 0,4 г и внутривенно по 0,1 г, при инфильтрационной анестезии — первая доза составляет 1,25 г, а затем в течение каждого часа операции не более 2,5 г (в виде 0,25% раствора) и 2,0 г (в виде 0,5% раствора). Для того, чтобы определить количество (в мг) анестетика, содержащегося в ампуле, необходимо расчет произвести по следующей формуле: Хмг = % х мл х 10 Примечание: Хмг — количество мг сухого вещества препарата; % — процентное его содержание в растворе; мл — количество мл раствора; 10 — коэффициент пересчета. Новокаин сравнительно малотоксичен. Наблюдаются случаи гиперчувствительности к нему, которые проявляются слабостью, головокружением, снижением артериального давления, коллапсом, анафилактическим шоком, аллергическими кожными реакциями. Могут возникнуть признаки интоксикации (отравления) новокаином, проявляющиеся головокружением, паресте-зиями, двигательным возбуждением, судорогами, отеками, высыпаниями на коже, одышкой, коллапсом. Недостаток аскорбиновой кислоты (гиповитаминоз) усиливает симптомы отравления препаратом. Барбитураты ослабляют явления интоксикации. При судорогах необходимо внутривенно вводить барбитураты кратковременного действ и я (гексенал — в / в от 2 до 10 мл 5% и л и 10% раствора в зависимости от состояния больного, можно дополнительно внутримышечно ввести 4-5 мл 2,5% раствора аминазина). Антагонистом гексенала или тиопентал- натрия (при угнетении дыхания и нарушении сердечной деятельности) является бемегрид (0,5% раствор от 3-5 мл до 10 мл). При коллапсе — внутривенное капельное введение кровезамещающей жидкости, при расстройстве сердечной деятельности — соответствующие реанимационные мероприятия.



Комментарии закрыты.